Dr.vet
12th January 2015, 02:44 AM
فارماکولوژی داروهای بیحس کننده موضعی و انواع آنها
این داروها علاوه بر اثر وقفه ای روی جریان عصبی در اکسون های عصبی،روی سیستم عصبی مرکزی،عقده های سیستم اعصاب خودمختار ، محل اتصال عصب به عضله و فیبرهای عضلانی اثر می نماید.این دارو ها روی سیستم اعصاب مرکزی سبب تحریک شده و به دنبال آن ضعف مراکز حاصل گشته که ممکن است در اثر ضعف تنفسی مرگ به وقوع بپیوندد.محرک های بصل النخاعی در درمان این نوع ضعف تنفسی بی اثرند زیرا که مواد بیحس کننده موضعی خود محرک های مرکزی می باشند و تضعیف آنها در اثر تحریک مداوم توسط این داروها حاصل گشته و احتمالا از خستگی زیاد این مراکز منتج می شود.داروهای بیحس کننده موضعی دارای اثرات شبیه کینیدینی روی قلب می باشند.این اثرات مشابه به اثر آنها روی سلولهای عصبی یعنی از طرق تثبیت کردن پتانسیل غشاء ایجاد می شوند.آنها گاهی اوقات بدین منظور در درمان شناسی بکار می روند.
انواع داروهای بیحس کننده موضعی:
1.کوکائین:
این ماده،قدیمی ترین ماده بیحس کننده موضعی بوده که از برگهای گیاهی بنام اریتروگزیلون کوکا در امریکای جنوبی به دست می آید.این ماده در اثر جوشاندن به مدت طولانی از بین می رود.جذب آن از غشاء های مخاطی صورت گرفته ولی از پوست سالم جذب نمی شود.پس از جذب، قسمتی از آن توسط کبد منهدم گشته و قسمتی از طریق ادرار دفع می شود.کوکائین ماده بیحس کننده موضعی موثری است که بدون تحریک اولیه سبب فلج شدن تنه های عصبی و انتهای عصب حسی می شود.این ماده سبب تقویت اثر آدرنالین شده و لذا دارای اثر قبض عروق می باشد. کوکائین سبب اتساع مردمک گشته، اما رفلکس نوری برخلاف میدریاز حاصل از آتروپین باقی می ماند.این ماده دارای اثرات خطرناکی بوده که ممکن است با مقادیر کمتر از مقدار ضروری برای ایجاد بیحسی موضعی،بروز نماید.این دارو ابتدا تحریک سیستم اعصاب مرکزی، سپس تضعیف آن، که زا مراکز بالا شروع گشته،موجب می شود.مفادیر زیاد آن سبب تشنج شده و مقادیر کم آن از طریق تحریک مرکز واگ سبب کندی عمل قلب می شود.مقادیر متوسط آن از طریق تحریک عصب سمپاتیک محیطی و مرکزی ، افزایش ضربان قلب را سبب می شود.این دارو مشمول مقرارت داروهای کنترل شده است..از آنجائیکه کوکائین برای مصرف ف ماده بسیار سمی است لذا در صورتی که جانشین ان یافت شود مصرف آن مناسبتر است.کوکائین و بوتوکائین هیچ یک بهتر است تزریق نشوند.
2. پروکائین:
این ماده فقط 25/0 سمیت کوکائین را دارا می باشد، در آب محلولی پایدار تولید نموده و منتهی به اعتیاد نمی گردد.لیکن دارای قدرت نفوذ ضعیف بوده و لذا برای بیحس نمودن مخاط مناسب نبوده و عمدتا به عنوان تزریقی مصرف می شود.از نظر ساختمان شیمیایی ، اغلب داروهای بیحس کننده موضعی املاح آلی بوده و به وسیله هیدرولیز شدن متابولیزه می گردند.این عمل در کبد و پلاسما صورت گرفته و احتمالا آنزیم مسئول هیدرولیز پلاسمائی ، کولین استراز پلاسمائی است.در حقیقت کولین استراز پلاسمائی ممکن است قسمت عمده متابولیسم مواد بیحس کننده موضعی خاصی را عهده دار باشد.که در دامپزشکی از اهمیت ویژه ای برخوردار بوده زیرا که میزان کولین استراز پلاسمائی در گونه های مختلف متفاوت بوده است.
داروهای بیحس کننده موضعی غالبا با آدرنالین مخلئط گشته و موجب محدود شدن جذب آنها شده . به عنوان یک ماده خون بند موضعی نیز عمل می کنند.اگر چه اثر اخیر همیشه مزیت آن محسوب نشده بلکه ممکن است خونریزی را پنهان نمایید که بهتر است از طریق بستن مناطق خونریزی اقدام شود.
3.بوتوکائین:
داروی بیحس کننده خوبی برای غشاء های مخاطی بوده ولی برای تزریق بسیار سمی است.
4.آمتوکائین:
برای تزریق و غشاء های مخاطی مناسب است.
5و 6. اورتوکائین و بنزوکائین:
هر دو پودرهای بیحس کننده موضعی غیر محلول بوده که تنها به عنوان مواد پانسمان کننده جهت زخم های سطحی دردناک بکار می رود.
7.سینکوکائین:
بسیار موثر تر از پروکائین بوده ولی سمی تر نیز هست.این ماده جهت بی حسی مناسب بوده و اثر طولانی ایجاد می کند.ممکن است سبب بروز واکنش های التهابی در محل گردد بدین منظور دیگر مصرف نمی گردد.
8.لیدوکائین:
داروی بیحس کننده موضعی جدید و متداول در تمرینات دامپزشکی بوده که بیحسی را هم از طریق تزریق و هم متعاقب کاربرد موضعی آن ظاهر می سازد.این دارو بنام لینوکائین نیز مرسوم است.ماده غیر استری بوده و در کبد متابولیزه گشته ولی توسط کولین استراز متابولیزه نمی گردد.این مسئله ممکن است بخشی از طولانی اثر بودن لیدوکائین را توجیه کند.
9.پریلوکائین:
هم از نظر ساختمان شیمیائی و هم از نظر فارماکولوژیک مشابه لیدوکائین است.این دارو آهسته تر اثر کرده ولی دوام اش طولانی تر بوه..
10.پروکسی متاکائین:
برای ایجاد بیحسی قرنیه بکار رفته و اهمیت آن در عدم ایجاد اتساع مردمک است.
این داروها علاوه بر اثر وقفه ای روی جریان عصبی در اکسون های عصبی،روی سیستم عصبی مرکزی،عقده های سیستم اعصاب خودمختار ، محل اتصال عصب به عضله و فیبرهای عضلانی اثر می نماید.این دارو ها روی سیستم اعصاب مرکزی سبب تحریک شده و به دنبال آن ضعف مراکز حاصل گشته که ممکن است در اثر ضعف تنفسی مرگ به وقوع بپیوندد.محرک های بصل النخاعی در درمان این نوع ضعف تنفسی بی اثرند زیرا که مواد بیحس کننده موضعی خود محرک های مرکزی می باشند و تضعیف آنها در اثر تحریک مداوم توسط این داروها حاصل گشته و احتمالا از خستگی زیاد این مراکز منتج می شود.داروهای بیحس کننده موضعی دارای اثرات شبیه کینیدینی روی قلب می باشند.این اثرات مشابه به اثر آنها روی سلولهای عصبی یعنی از طرق تثبیت کردن پتانسیل غشاء ایجاد می شوند.آنها گاهی اوقات بدین منظور در درمان شناسی بکار می روند.
انواع داروهای بیحس کننده موضعی:
1.کوکائین:
این ماده،قدیمی ترین ماده بیحس کننده موضعی بوده که از برگهای گیاهی بنام اریتروگزیلون کوکا در امریکای جنوبی به دست می آید.این ماده در اثر جوشاندن به مدت طولانی از بین می رود.جذب آن از غشاء های مخاطی صورت گرفته ولی از پوست سالم جذب نمی شود.پس از جذب، قسمتی از آن توسط کبد منهدم گشته و قسمتی از طریق ادرار دفع می شود.کوکائین ماده بیحس کننده موضعی موثری است که بدون تحریک اولیه سبب فلج شدن تنه های عصبی و انتهای عصب حسی می شود.این ماده سبب تقویت اثر آدرنالین شده و لذا دارای اثر قبض عروق می باشد. کوکائین سبب اتساع مردمک گشته، اما رفلکس نوری برخلاف میدریاز حاصل از آتروپین باقی می ماند.این ماده دارای اثرات خطرناکی بوده که ممکن است با مقادیر کمتر از مقدار ضروری برای ایجاد بیحسی موضعی،بروز نماید.این دارو ابتدا تحریک سیستم اعصاب مرکزی، سپس تضعیف آن، که زا مراکز بالا شروع گشته،موجب می شود.مفادیر زیاد آن سبب تشنج شده و مقادیر کم آن از طریق تحریک مرکز واگ سبب کندی عمل قلب می شود.مقادیر متوسط آن از طریق تحریک عصب سمپاتیک محیطی و مرکزی ، افزایش ضربان قلب را سبب می شود.این دارو مشمول مقرارت داروهای کنترل شده است..از آنجائیکه کوکائین برای مصرف ف ماده بسیار سمی است لذا در صورتی که جانشین ان یافت شود مصرف آن مناسبتر است.کوکائین و بوتوکائین هیچ یک بهتر است تزریق نشوند.
2. پروکائین:
این ماده فقط 25/0 سمیت کوکائین را دارا می باشد، در آب محلولی پایدار تولید نموده و منتهی به اعتیاد نمی گردد.لیکن دارای قدرت نفوذ ضعیف بوده و لذا برای بیحس نمودن مخاط مناسب نبوده و عمدتا به عنوان تزریقی مصرف می شود.از نظر ساختمان شیمیایی ، اغلب داروهای بیحس کننده موضعی املاح آلی بوده و به وسیله هیدرولیز شدن متابولیزه می گردند.این عمل در کبد و پلاسما صورت گرفته و احتمالا آنزیم مسئول هیدرولیز پلاسمائی ، کولین استراز پلاسمائی است.در حقیقت کولین استراز پلاسمائی ممکن است قسمت عمده متابولیسم مواد بیحس کننده موضعی خاصی را عهده دار باشد.که در دامپزشکی از اهمیت ویژه ای برخوردار بوده زیرا که میزان کولین استراز پلاسمائی در گونه های مختلف متفاوت بوده است.
داروهای بیحس کننده موضعی غالبا با آدرنالین مخلئط گشته و موجب محدود شدن جذب آنها شده . به عنوان یک ماده خون بند موضعی نیز عمل می کنند.اگر چه اثر اخیر همیشه مزیت آن محسوب نشده بلکه ممکن است خونریزی را پنهان نمایید که بهتر است از طریق بستن مناطق خونریزی اقدام شود.
3.بوتوکائین:
داروی بیحس کننده خوبی برای غشاء های مخاطی بوده ولی برای تزریق بسیار سمی است.
4.آمتوکائین:
برای تزریق و غشاء های مخاطی مناسب است.
5و 6. اورتوکائین و بنزوکائین:
هر دو پودرهای بیحس کننده موضعی غیر محلول بوده که تنها به عنوان مواد پانسمان کننده جهت زخم های سطحی دردناک بکار می رود.
7.سینکوکائین:
بسیار موثر تر از پروکائین بوده ولی سمی تر نیز هست.این ماده جهت بی حسی مناسب بوده و اثر طولانی ایجاد می کند.ممکن است سبب بروز واکنش های التهابی در محل گردد بدین منظور دیگر مصرف نمی گردد.
8.لیدوکائین:
داروی بیحس کننده موضعی جدید و متداول در تمرینات دامپزشکی بوده که بیحسی را هم از طریق تزریق و هم متعاقب کاربرد موضعی آن ظاهر می سازد.این دارو بنام لینوکائین نیز مرسوم است.ماده غیر استری بوده و در کبد متابولیزه گشته ولی توسط کولین استراز متابولیزه نمی گردد.این مسئله ممکن است بخشی از طولانی اثر بودن لیدوکائین را توجیه کند.
9.پریلوکائین:
هم از نظر ساختمان شیمیائی و هم از نظر فارماکولوژیک مشابه لیدوکائین است.این دارو آهسته تر اثر کرده ولی دوام اش طولانی تر بوه..
10.پروکسی متاکائین:
برای ایجاد بیحسی قرنیه بکار رفته و اهمیت آن در عدم ایجاد اتساع مردمک است.