solinaz
26th August 2014, 02:12 PM
لیتیوم کربنات
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
پيشگيري يا کنترل ماني، پيشگيري از افسردگي در بيماري دوقطبي
بزرگسالان: از راه خوراکي ، مقدار 600-300 ميلي گرم تا چهار بار در روز مصرف، و براي دستيابي به مقدار مصرف مطلوب، براساس غلظت خوني و پاسخ باليني، به مقادير فوق اضافه مي‌شود. در مرحله حاد بيماري دو قطبي ممکن است تا حداکثر به g/day 4/2 ، در سه يا چهار مقدار منقسم نياز باشد. غلظت درماني توصيه شده ليتيم درخون mEq/L 5/1-1 براي ماني حاد ، mEq/L 2/1-6/0 براي درمان نگهدارنده mEq/L 2 به عنوان غلظت حداکثر است. با قطع حملات حاد، مقدار مصرف دارو بايد به سرعت کاهش يابد.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با مدرهاي تيازيدي ممکن است دفع کليوي اين دارو را کاهش داده و موجب افزايش مسموميت با ليتيم شود. در صورت لزوم، مي‌توان مقدار مصرف مدرها را تا حدود 30 درصد کاهش داد.
ايندومتاسين، فنيل بوتازون، پيروکسيکام و ساير داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي، دفع کليوي ليتيم را کاهش مي‌دهند. درصورت لزوم مي‌تون مقدار مصرف ليتيم را تا 30 درصد کاهش داد.
تتراسيکلينها، فني توئين، کاربامازپين و متيل‌دوپا ممکن است مسموميت با ليتيم را افزايش دهند.
ضد اسيد‌ها و ساير داروهاي حاوي سديم، کلسيم، تئوفيلين، آمينوفيلين، يا کافئين ممکن است دفع ليتيم را، از طريق رقابت در دفع کليوي، افزايش داده و موجب کاهش اثر درماني آن شوند.
ليتيم ممکن است با اثرات تنگ کننده عروقي داروهاي مقلد سمپاتيك، بخصوص نوراپي نفرين، تداخل كند.
ليتيم ممكن است اثرات داروهاي مسدود کننده عصبي ـ عضلاني (سوکسينيل کولين، پانکرونيوم، و آتراکوريوم) را تشديد کند.
اين دارو ممکن است اثرات کلرپرومازين را کاهش دهد.
مصرف همزمان با هالوپريدول ممکن است موجب بروز آنسفالوپاتي شديد شود، که با اغتشاش شعور، لرزش، اثرات اکستراپيراميدال و ضعف مشخص مي‌شود. اين ترکيب بايد با احتياط تجويز شود.
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: لرزش، خواب‌آلودگي، سردرد، اغتشاش شعور، بيقراري، سرگيجه، عقب افتادگي پسيکوموتور، عدم هوشياري نسبي، لتارژي، اغما، عدم هشياري يا ضعف حافظه به طور موقت، حملات تشنجي شبه صرع، تغييرات الکترو آنسفالوگرام (EEG)، بدتر شدن اختلال رواني همراه با عيب کار مغز، اختلالات گفتاري، آتاکسي، ضعف عضلاني، عدم تعادل بدن، هيجان بيش از حد، تشديد نشانه‌هاي سايکوتيک.
قلبي ـ عروقي : تغييرات قابل برگشت EKG، آريتمي، کمي فشارخون، کلاپس گردش خون محيطي، واسکوليت آلرژيک، ادم مچ دست و مچ پا، براديکاردي.
پوست: خارش، بثورات پوستي، کاهش يا از دست دادن حس، خشک و نازک شدن مو.
چشم ـ گوش : وز وز کردن گوش اختلال بينايي.
دستگاه گوارش: تهوع ، استفراغ، بي اشتهايي، اسهال، خشکي دهان، تشنگي، احساس طعم فلزي در دهان.
ادراري ـ تناسلي: افزايش دفع ادرار، وجود قند در ادرار، بي اختياري ادرار، مسموميت کليوي با مصرف طولاني مدت دارو، کاهش ظرفيت تغليظ کليه.
متابوليک: زيادي قند خون به طور گذرا، گواتر، کم کاري تيروئيد (کاهش غلظت يد پيوند يافته به پروتئين، تيروکسين، تري يدو تيرونين، افزايش برداشت يد 131) کمي سديم خون.
ساير عوارض: افزيش وزن (25درصد).
مسموميت و درمان
شدت مسموميت با ليتيم با غلظت سرمي آن متوازن است، به طوري که:
کمتر از mEq/L 5/1: تشنگي، تهوع، استفراغ، اسهال، افزايش دفع ادرار، اختلال گفتاري، لرزش دست ، ضعف.
mEq/L 2-5/1 : ديسترس گوارشي، لرزش دست ، اغتشاش شعور، پرش عضلات، تغييرات EKG، عدم تعادل بدن.
mEq/L 5/2-2 : آتاکسي، افزايش دفع ادرار، ادرار رقيق با حجم زياد، تغييراتEKG، حملات تشنجي، فعاليت غير طبيعي حرکتي، وزوزگوش، کمي فشارخون، اغما.
توجه: درصورت بروز حساسيت مفرط ، کم کاري شديد تيروئيد، بروز گواتر، اختلال در تکلم، آتاکسي، عدم تعادل بدن آريتمي ، حملات تشنجي، کاهش عملکرد کليه با بثورات پوستي، بايد مصرف دارو قطع شود.
تظاهرات باليني: استفراغ و اسهال طي يک ساعت بعد از بلعيدن يک باره دارو بروز مي‌کند. واداشتن بيمار به استفراغ در صورت هوشيار بودن او، اگر خود به خود ايجاد نشده باشد، بايد صورت گيرد. مصرف 60-10 گرم ليتيم موجب مرگ و مصرف شش گرم موجب بروز اثرات سمي بسيار کمي شده است. غلظتهاي سرمي بيش از mEq/L 4/3 بسيار مخاطره آميز است.
مصرف بيش از حد ناشي از مصرف طولاني مدت ليتيم ممکن است به دنبال تغييرات فارماکوکينتيک، تداخل دارويي، يا تخليه سديم يا حجم خون بروز کند، که طي آن ممکن است رخوت، اغتشاش شعور، لرزش دست ، درد مفصلي، آتاکسي، سفتي عضلاني، افزايش رفلكسهاي وتري عمقي ، تغييرات بينايي و نيستاگموس بروز کننند. اين علائم مي‌تواند تا حد اغما، حرکات غير طبيعي، لرزش، حملات تشنجي و کلاپس قلبي ـ عروقي پيشرفت کند.
درمان: علامتي و حمايتي است. در صورت عدم امکان استفراغ، بايد معده را شستشو داد. کنترل تعادل آب و الکتروليت بدن بايد صورت گرفته و با مصرف محلول نمکي نرمال، کمبود سديم بيمار جبران شود؛ در موارد بروز نشانه‌هاي شديد در بيماراني که به اصلاح آب و الکتروليت پاسخ نداده‌اند يا در وضعيت کاهش قابل ملاحظه برون‌ده ادراري و سطح سرمي بيش از mEq/L 3 بايد همودياليز انجام شود. به طور کلي ، پس از دياليز يک افزايش واجهشي سطح سرمي دارو، ناشي از ذخاير بافتي (حجم بالاي پخش آن )، به وجود مي‌آيد که ممکن است همودياليز طولاني يا تکراري آن را ضروري سازد. دياليز صفاقي ممکن است کمک کننده باشد، ولي اثر بخشي کمتري دارد.
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد سايکوتيک: به نظر مي‌رسد اثرات ضد مانيک و ضد سايکوتيک اين دارو ناشي از رقابت ليتيم با کاتيونهاي ديگر براي تبادل در پمپ يوني سديم ـ پتاسيم و در نتيجه تغيير مبادله کاتيوني در سطح بافتي است.
فارماکوکينتيک
جذب: سرعت و وسعت جذب دارو بر حسب شکل مصرف آن متفاوت است. بعد از مصرف خوراکي جذب دارو طي شش ساعت کامل مي‌شود.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن، از جمله شير، ترشح مي‌شود. غلظت اين دارو در غده تيروئيد ، استخوان و بافت مغز بيش از غلظت سرمي آن است. حداکثر اثر دارو طي 30 دقيقه تا سه ساعت حاصل مي‌شود. غلظت پايدار سرمي دارو طي 12 ساعت به دست مي‌آيد، که در اين موقع براي تعيين غلظت حداقل (Trough levels) در خون بايد نمونه گيري شود. اثرات درماني طي 10- 5 روز شروع شده و طي سه هفته به حداکثر مي‌رسد. غلظت درماني و سمي دارو در سرم و اثرات درماني آن رابطه متناسبي دارند. حدود غلظت درماني دارو mEq/L 2/1- 6/0 است. اگر غلظت سرمي دارو به mEq/L 2-5/1 برسد ، عوارض جانبي آن افزايش مي‌يابد ، ولي اين غلظتها ممکن است در درمان ماني حاد ضروري باشند. مسموميت دارويي معمولاً در غلظتهاي بيش از mEq/L 2 بروز مي‌کند.
متابوليسم: متابوليزه نمي شود.
دفع: 95 درصد به صورت تغيير نيافته از طريق ادرار دفع مي‌شود . حدود 80-50 درصد يک مقدار مصرف شده طي 24 ساعت دفع مي‌شود. ميزان عملکرد کليه سرعت دفع دارو را تعيين مي‌کند.
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به دارو.
موارد احتياط: بيماري قلبي ـ عروقي (تغييرات الکتروکارديوگرام [EKG]، از جمله پايين افتادن موج T از خط ايزوالکتريک در 30-20 درصد بيماران، بلوک قلبي، انقباضات زودرس بطني)، اختلال کار کليه (تأخير در دفع دارو ممکن است موجب مسموميت با ليتيم و ديابت بي مزه شود ، که با افزايش تشنگي و دفع ادرار در 50-30 درصد بيماران مشخص مي‌شود)، کمي حجم خون، تخليه سديم، يا دهيدراسيون (اثرات دارو را افزايش مي‌دهند)، کم کاري تيروئيد (به دليل تشديد بيماري شود)، صرع و اختلالات تشنجي ديگر (ممکن است موجب القاي حملات تشنجي شود). بسياري از فرآورده‌هاي خوراکي ليتيم حاوي تارترازين هستند که ممکن است موجب تشديد آسم يا اختلالات تنفسي در بيماران حساس به آسپرين گردد.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 300mg
Tablet, Extended Release: 400mg
Capsule, Extended Release: 400mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: کاتيون يک ظرفيتي.
طبقه‌بندي درماني: ضد ماني ضد سايکوز(فلز قليايي).
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
نکات قابل توصيه به بيمار
به علت نزديک بودن سطح درماني و سمي ليتيم، افزايش مختصر در غلظت خوني ليتيم مي‌تواند خطرناک باشد.
در صورت بروز علائم مسموميت (اسهال، استفراغ، دهيدراسيون ، خواب آلودگي ، ضعف عضلاني، لرزش، تب و آتاکسي) يک نوبت مصرف دارو را قطع کرده و به پزشک اطلاع دهيد. تهوع گذرا، افزايش دفع ادرار، تشنگي و ناراحتي در چند روز اول درمان ممکن است بروز کنند.
تا تعيين پاسخ CNS به دارو ، از انجام فعاليتهايي که نياز به هوشياري و تعادل سايکوموتور دارند، خودداري کنيد.
مقدار کافي آب و نمک در رژيم غذايي خود داشته باشيد، ولي از مصرف بيش از حد نمک خودداري کنيد.
تعيين غلظت سرمي ليتيم به طور مرتب اهميت دارد.
از مصرف مقادير زياد کافئين خودداري کنيد، زيرا با اثربخشي ليتيم تداخل مي‌کند.
قبل از شروع برنامه ريزي براي کاهش وزن، با پزشک مشورت نماييد.
قبل از مصرف داروهاي بدون نسخه با پزشک مشورت کنيد.
از قطع ناگهاني مصرف دارو خودداري کنيد.
در صورت بروز علائم مسموميت ناشي از مصرف بيش از حد دارو، به دليل نياز به اقدامات اضطراري به پزشک اطلاع دهيد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده نسبت به اثرات سمي و مصرف طولاني مدت بيش از حد دارو، بخصوص ديسکينزي، حساس تر هستند. اين بيماران معمولاً به مقادير کمتر دارو پاسخ مي‌دهند.
مصرف در كودكان: مصرف ليتيم درکودکان کمتر از 12 سال توصيه نمي شود.
مصرف در شيردهي: غلظت ليتيم در شير 50-33 درصد غلظت سرمي آن در بدن مادر مي‌باشد. از شيردهي در دوران مصرف ليتم بايد اجتناب کرد.
ملاحظات اختصاصي
براي کاهش تحريکات گوارشي، دارو بايد با غذا يا شير مصرف شود.
در موارد زير بايد با احتياط تجويز شود:
مصرف همزمان با هالوپريدول، ساير داروهاي ضد سايکوز، داروهاي مسدود کننده عصبي ـ عضلاني و مدرها، بيماران سالخورده يا افراد ناتوان، بيماري تيروئيد، آسيب مغزي ، دهيدراسيون يا ناتواني شديد و تخليه سديم بدن.
EKG پايه ، آزمونهاي عملکرد تيروئيد و کليه و غلظت الکتروليتها بايد پيگيري شود. غلظت خوني ليتيم 12ـ 8 ساعت بعد از اولين نوبت مصرف (معمولاً قبل از نوبت مصرف صبح )، دو يا سه بار در هفته در ماه اول و سپس در ادامه درمان نگهدارنده هر هفته تا هر ماه بررسي شود.
براي مصرف مطمئن دارو، بايد غلظت خوني ليتيم اندازه گيري شود. در بيماراني که قادر به اندازه گيري منظم غلظت خوني اين دارو نمي باشند، نبايد مصرف شود. دستورات پزشک بايد توسط بيمار و اعضاي خانواده وي رعايت شود.
اگر غلظت خوني ليتيم کمتراز mEq/L 5/1 باشد، معمولاً عوارض جانبي در حد خفيف باقي مي‌مانند.
ميزان مصرف و دفع مايعات، بخصوص در مواقع جراحي بايد پيگيري شود.
براي بروز اثرات درماني دارو 3-1 هفته وقت لازم است. داروهاي سايكوتروپيک ديگري (مانند کلرپرومازين) ممکن است در طول اين مدت لازم باشند.
بيمار از نظر بروز علائم ادم يا افزايش ناگهاني وزن بدن بايد تحت مراقبت باشد.
براي جبران از دست رفتن شديد آب و املاح از طريق تعريق يا اسهال طولاني، مصرف مايعات و نمک بايد تنظيم گردد. در شرايط معمولي بيمار بايد ml/day 3000 -2500 مايعات و رژيم غذايي متعادل با نمک کافي مصرف نمايد.
عملکرد کليه و تيروئيد بيمار بايد هر 12-6 ماه ارزيابي شود. تيروئيد بايد از نظر بزرگ شدن بايد با لمس بررسي شود.
بيمار بايد کارت هويت پزشکي حاوي اطلاعات مربوط به موارد اضطراري و سميت دارو را همراه داشته باشد.
براي کاهش تحريکات گوارشي، ليتيم بايد بعد از غذا و همراه با مقدار زيادي آب مصرف شود.
وزن مخصوص ادرار بيمار بايد کنترل شود. اگر وزن مخصوص کمتراز 015/1 باشد، ممکن است نشان دهنده ديابت بي مزه باشد.
ليتيم ممکن است تحمل گلوکز را در بيمارن ديابتي تغيير دهد. غلظت خوني گلوکز بايد به طور دقيق پيگيري شود. ليتيم به طور تحقيقاتي براي افزايش تعداد گلبولهاي سفيد خون در بيماران تحت شيمي درماني به کار رفته است.
ليتيم به طور تحقيقاتي براي درمان سردرد‌هاي خوشه‌اي، حالت تهاجمي، اختلال رواني همراه با عيب عضوي کار مغز و ديسکينزي ديررس نيز به کاررفته است. همچنين اين دارو براي درمان سندرم ترشح نامتناسب هورمون ضد ادراري (SIADH) مصرف شده است.
بيمار بايد از نظر غلظت سرمي دارو و علائم مسموميت قريب الوقوع پيگيري گردد.
منبع (http://darunama.com/PublicInfo.aspx?PublicID=628)
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
پيشگيري يا کنترل ماني، پيشگيري از افسردگي در بيماري دوقطبي
بزرگسالان: از راه خوراکي ، مقدار 600-300 ميلي گرم تا چهار بار در روز مصرف، و براي دستيابي به مقدار مصرف مطلوب، براساس غلظت خوني و پاسخ باليني، به مقادير فوق اضافه مي‌شود. در مرحله حاد بيماري دو قطبي ممکن است تا حداکثر به g/day 4/2 ، در سه يا چهار مقدار منقسم نياز باشد. غلظت درماني توصيه شده ليتيم درخون mEq/L 5/1-1 براي ماني حاد ، mEq/L 2/1-6/0 براي درمان نگهدارنده mEq/L 2 به عنوان غلظت حداکثر است. با قطع حملات حاد، مقدار مصرف دارو بايد به سرعت کاهش يابد.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با مدرهاي تيازيدي ممکن است دفع کليوي اين دارو را کاهش داده و موجب افزايش مسموميت با ليتيم شود. در صورت لزوم، مي‌توان مقدار مصرف مدرها را تا حدود 30 درصد کاهش داد.
ايندومتاسين، فنيل بوتازون، پيروکسيکام و ساير داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي، دفع کليوي ليتيم را کاهش مي‌دهند. درصورت لزوم مي‌تون مقدار مصرف ليتيم را تا 30 درصد کاهش داد.
تتراسيکلينها، فني توئين، کاربامازپين و متيل‌دوپا ممکن است مسموميت با ليتيم را افزايش دهند.
ضد اسيد‌ها و ساير داروهاي حاوي سديم، کلسيم، تئوفيلين، آمينوفيلين، يا کافئين ممکن است دفع ليتيم را، از طريق رقابت در دفع کليوي، افزايش داده و موجب کاهش اثر درماني آن شوند.
ليتيم ممکن است با اثرات تنگ کننده عروقي داروهاي مقلد سمپاتيك، بخصوص نوراپي نفرين، تداخل كند.
ليتيم ممكن است اثرات داروهاي مسدود کننده عصبي ـ عضلاني (سوکسينيل کولين، پانکرونيوم، و آتراکوريوم) را تشديد کند.
اين دارو ممکن است اثرات کلرپرومازين را کاهش دهد.
مصرف همزمان با هالوپريدول ممکن است موجب بروز آنسفالوپاتي شديد شود، که با اغتشاش شعور، لرزش، اثرات اکستراپيراميدال و ضعف مشخص مي‌شود. اين ترکيب بايد با احتياط تجويز شود.
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: لرزش، خواب‌آلودگي، سردرد، اغتشاش شعور، بيقراري، سرگيجه، عقب افتادگي پسيکوموتور، عدم هوشياري نسبي، لتارژي، اغما، عدم هشياري يا ضعف حافظه به طور موقت، حملات تشنجي شبه صرع، تغييرات الکترو آنسفالوگرام (EEG)، بدتر شدن اختلال رواني همراه با عيب کار مغز، اختلالات گفتاري، آتاکسي، ضعف عضلاني، عدم تعادل بدن، هيجان بيش از حد، تشديد نشانه‌هاي سايکوتيک.
قلبي ـ عروقي : تغييرات قابل برگشت EKG، آريتمي، کمي فشارخون، کلاپس گردش خون محيطي، واسکوليت آلرژيک، ادم مچ دست و مچ پا، براديکاردي.
پوست: خارش، بثورات پوستي، کاهش يا از دست دادن حس، خشک و نازک شدن مو.
چشم ـ گوش : وز وز کردن گوش اختلال بينايي.
دستگاه گوارش: تهوع ، استفراغ، بي اشتهايي، اسهال، خشکي دهان، تشنگي، احساس طعم فلزي در دهان.
ادراري ـ تناسلي: افزايش دفع ادرار، وجود قند در ادرار، بي اختياري ادرار، مسموميت کليوي با مصرف طولاني مدت دارو، کاهش ظرفيت تغليظ کليه.
متابوليک: زيادي قند خون به طور گذرا، گواتر، کم کاري تيروئيد (کاهش غلظت يد پيوند يافته به پروتئين، تيروکسين، تري يدو تيرونين، افزايش برداشت يد 131) کمي سديم خون.
ساير عوارض: افزيش وزن (25درصد).
مسموميت و درمان
شدت مسموميت با ليتيم با غلظت سرمي آن متوازن است، به طوري که:
کمتر از mEq/L 5/1: تشنگي، تهوع، استفراغ، اسهال، افزايش دفع ادرار، اختلال گفتاري، لرزش دست ، ضعف.
mEq/L 2-5/1 : ديسترس گوارشي، لرزش دست ، اغتشاش شعور، پرش عضلات، تغييرات EKG، عدم تعادل بدن.
mEq/L 5/2-2 : آتاکسي، افزايش دفع ادرار، ادرار رقيق با حجم زياد، تغييراتEKG، حملات تشنجي، فعاليت غير طبيعي حرکتي، وزوزگوش، کمي فشارخون، اغما.
توجه: درصورت بروز حساسيت مفرط ، کم کاري شديد تيروئيد، بروز گواتر، اختلال در تکلم، آتاکسي، عدم تعادل بدن آريتمي ، حملات تشنجي، کاهش عملکرد کليه با بثورات پوستي، بايد مصرف دارو قطع شود.
تظاهرات باليني: استفراغ و اسهال طي يک ساعت بعد از بلعيدن يک باره دارو بروز مي‌کند. واداشتن بيمار به استفراغ در صورت هوشيار بودن او، اگر خود به خود ايجاد نشده باشد، بايد صورت گيرد. مصرف 60-10 گرم ليتيم موجب مرگ و مصرف شش گرم موجب بروز اثرات سمي بسيار کمي شده است. غلظتهاي سرمي بيش از mEq/L 4/3 بسيار مخاطره آميز است.
مصرف بيش از حد ناشي از مصرف طولاني مدت ليتيم ممکن است به دنبال تغييرات فارماکوکينتيک، تداخل دارويي، يا تخليه سديم يا حجم خون بروز کند، که طي آن ممکن است رخوت، اغتشاش شعور، لرزش دست ، درد مفصلي، آتاکسي، سفتي عضلاني، افزايش رفلكسهاي وتري عمقي ، تغييرات بينايي و نيستاگموس بروز کننند. اين علائم مي‌تواند تا حد اغما، حرکات غير طبيعي، لرزش، حملات تشنجي و کلاپس قلبي ـ عروقي پيشرفت کند.
درمان: علامتي و حمايتي است. در صورت عدم امکان استفراغ، بايد معده را شستشو داد. کنترل تعادل آب و الکتروليت بدن بايد صورت گرفته و با مصرف محلول نمکي نرمال، کمبود سديم بيمار جبران شود؛ در موارد بروز نشانه‌هاي شديد در بيماراني که به اصلاح آب و الکتروليت پاسخ نداده‌اند يا در وضعيت کاهش قابل ملاحظه برون‌ده ادراري و سطح سرمي بيش از mEq/L 3 بايد همودياليز انجام شود. به طور کلي ، پس از دياليز يک افزايش واجهشي سطح سرمي دارو، ناشي از ذخاير بافتي (حجم بالاي پخش آن )، به وجود مي‌آيد که ممکن است همودياليز طولاني يا تکراري آن را ضروري سازد. دياليز صفاقي ممکن است کمک کننده باشد، ولي اثر بخشي کمتري دارد.
مکانيسم اثر:
مکانيسم اثر
اثر ضد سايکوتيک: به نظر مي‌رسد اثرات ضد مانيک و ضد سايکوتيک اين دارو ناشي از رقابت ليتيم با کاتيونهاي ديگر براي تبادل در پمپ يوني سديم ـ پتاسيم و در نتيجه تغيير مبادله کاتيوني در سطح بافتي است.
فارماکوکينتيک
جذب: سرعت و وسعت جذب دارو بر حسب شکل مصرف آن متفاوت است. بعد از مصرف خوراکي جذب دارو طي شش ساعت کامل مي‌شود.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن، از جمله شير، ترشح مي‌شود. غلظت اين دارو در غده تيروئيد ، استخوان و بافت مغز بيش از غلظت سرمي آن است. حداکثر اثر دارو طي 30 دقيقه تا سه ساعت حاصل مي‌شود. غلظت پايدار سرمي دارو طي 12 ساعت به دست مي‌آيد، که در اين موقع براي تعيين غلظت حداقل (Trough levels) در خون بايد نمونه گيري شود. اثرات درماني طي 10- 5 روز شروع شده و طي سه هفته به حداکثر مي‌رسد. غلظت درماني و سمي دارو در سرم و اثرات درماني آن رابطه متناسبي دارند. حدود غلظت درماني دارو mEq/L 2/1- 6/0 است. اگر غلظت سرمي دارو به mEq/L 2-5/1 برسد ، عوارض جانبي آن افزايش مي‌يابد ، ولي اين غلظتها ممکن است در درمان ماني حاد ضروري باشند. مسموميت دارويي معمولاً در غلظتهاي بيش از mEq/L 2 بروز مي‌کند.
متابوليسم: متابوليزه نمي شود.
دفع: 95 درصد به صورت تغيير نيافته از طريق ادرار دفع مي‌شود . حدود 80-50 درصد يک مقدار مصرف شده طي 24 ساعت دفع مي‌شود. ميزان عملکرد کليه سرعت دفع دارو را تعيين مي‌کند.
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به دارو.
موارد احتياط: بيماري قلبي ـ عروقي (تغييرات الکتروکارديوگرام [EKG]، از جمله پايين افتادن موج T از خط ايزوالکتريک در 30-20 درصد بيماران، بلوک قلبي، انقباضات زودرس بطني)، اختلال کار کليه (تأخير در دفع دارو ممکن است موجب مسموميت با ليتيم و ديابت بي مزه شود ، که با افزايش تشنگي و دفع ادرار در 50-30 درصد بيماران مشخص مي‌شود)، کمي حجم خون، تخليه سديم، يا دهيدراسيون (اثرات دارو را افزايش مي‌دهند)، کم کاري تيروئيد (به دليل تشديد بيماري شود)، صرع و اختلالات تشنجي ديگر (ممکن است موجب القاي حملات تشنجي شود). بسياري از فرآورده‌هاي خوراکي ليتيم حاوي تارترازين هستند که ممکن است موجب تشديد آسم يا اختلالات تنفسي در بيماران حساس به آسپرين گردد.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Tablet: 300mg
Tablet, Extended Release: 400mg
Capsule, Extended Release: 400mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: کاتيون يک ظرفيتي.
طبقه‌بندي درماني: ضد ماني ضد سايکوز(فلز قليايي).
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
نکات قابل توصيه به بيمار
به علت نزديک بودن سطح درماني و سمي ليتيم، افزايش مختصر در غلظت خوني ليتيم مي‌تواند خطرناک باشد.
در صورت بروز علائم مسموميت (اسهال، استفراغ، دهيدراسيون ، خواب آلودگي ، ضعف عضلاني، لرزش، تب و آتاکسي) يک نوبت مصرف دارو را قطع کرده و به پزشک اطلاع دهيد. تهوع گذرا، افزايش دفع ادرار، تشنگي و ناراحتي در چند روز اول درمان ممکن است بروز کنند.
تا تعيين پاسخ CNS به دارو ، از انجام فعاليتهايي که نياز به هوشياري و تعادل سايکوموتور دارند، خودداري کنيد.
مقدار کافي آب و نمک در رژيم غذايي خود داشته باشيد، ولي از مصرف بيش از حد نمک خودداري کنيد.
تعيين غلظت سرمي ليتيم به طور مرتب اهميت دارد.
از مصرف مقادير زياد کافئين خودداري کنيد، زيرا با اثربخشي ليتيم تداخل مي‌کند.
قبل از شروع برنامه ريزي براي کاهش وزن، با پزشک مشورت نماييد.
قبل از مصرف داروهاي بدون نسخه با پزشک مشورت کنيد.
از قطع ناگهاني مصرف دارو خودداري کنيد.
در صورت بروز علائم مسموميت ناشي از مصرف بيش از حد دارو، به دليل نياز به اقدامات اضطراري به پزشک اطلاع دهيد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده نسبت به اثرات سمي و مصرف طولاني مدت بيش از حد دارو، بخصوص ديسکينزي، حساس تر هستند. اين بيماران معمولاً به مقادير کمتر دارو پاسخ مي‌دهند.
مصرف در كودكان: مصرف ليتيم درکودکان کمتر از 12 سال توصيه نمي شود.
مصرف در شيردهي: غلظت ليتيم در شير 50-33 درصد غلظت سرمي آن در بدن مادر مي‌باشد. از شيردهي در دوران مصرف ليتم بايد اجتناب کرد.
ملاحظات اختصاصي
براي کاهش تحريکات گوارشي، دارو بايد با غذا يا شير مصرف شود.
در موارد زير بايد با احتياط تجويز شود:
مصرف همزمان با هالوپريدول، ساير داروهاي ضد سايکوز، داروهاي مسدود کننده عصبي ـ عضلاني و مدرها، بيماران سالخورده يا افراد ناتوان، بيماري تيروئيد، آسيب مغزي ، دهيدراسيون يا ناتواني شديد و تخليه سديم بدن.
EKG پايه ، آزمونهاي عملکرد تيروئيد و کليه و غلظت الکتروليتها بايد پيگيري شود. غلظت خوني ليتيم 12ـ 8 ساعت بعد از اولين نوبت مصرف (معمولاً قبل از نوبت مصرف صبح )، دو يا سه بار در هفته در ماه اول و سپس در ادامه درمان نگهدارنده هر هفته تا هر ماه بررسي شود.
براي مصرف مطمئن دارو، بايد غلظت خوني ليتيم اندازه گيري شود. در بيماراني که قادر به اندازه گيري منظم غلظت خوني اين دارو نمي باشند، نبايد مصرف شود. دستورات پزشک بايد توسط بيمار و اعضاي خانواده وي رعايت شود.
اگر غلظت خوني ليتيم کمتراز mEq/L 5/1 باشد، معمولاً عوارض جانبي در حد خفيف باقي مي‌مانند.
ميزان مصرف و دفع مايعات، بخصوص در مواقع جراحي بايد پيگيري شود.
براي بروز اثرات درماني دارو 3-1 هفته وقت لازم است. داروهاي سايكوتروپيک ديگري (مانند کلرپرومازين) ممکن است در طول اين مدت لازم باشند.
بيمار از نظر بروز علائم ادم يا افزايش ناگهاني وزن بدن بايد تحت مراقبت باشد.
براي جبران از دست رفتن شديد آب و املاح از طريق تعريق يا اسهال طولاني، مصرف مايعات و نمک بايد تنظيم گردد. در شرايط معمولي بيمار بايد ml/day 3000 -2500 مايعات و رژيم غذايي متعادل با نمک کافي مصرف نمايد.
عملکرد کليه و تيروئيد بيمار بايد هر 12-6 ماه ارزيابي شود. تيروئيد بايد از نظر بزرگ شدن بايد با لمس بررسي شود.
بيمار بايد کارت هويت پزشکي حاوي اطلاعات مربوط به موارد اضطراري و سميت دارو را همراه داشته باشد.
براي کاهش تحريکات گوارشي، ليتيم بايد بعد از غذا و همراه با مقدار زيادي آب مصرف شود.
وزن مخصوص ادرار بيمار بايد کنترل شود. اگر وزن مخصوص کمتراز 015/1 باشد، ممکن است نشان دهنده ديابت بي مزه باشد.
ليتيم ممکن است تحمل گلوکز را در بيمارن ديابتي تغيير دهد. غلظت خوني گلوکز بايد به طور دقيق پيگيري شود. ليتيم به طور تحقيقاتي براي افزايش تعداد گلبولهاي سفيد خون در بيماران تحت شيمي درماني به کار رفته است.
ليتيم به طور تحقيقاتي براي درمان سردرد‌هاي خوشه‌اي، حالت تهاجمي، اختلال رواني همراه با عيب عضوي کار مغز و ديسکينزي ديررس نيز به کاررفته است. همچنين اين دارو براي درمان سندرم ترشح نامتناسب هورمون ضد ادراري (SIADH) مصرف شده است.
بيمار بايد از نظر غلظت سرمي دارو و علائم مسموميت قريب الوقوع پيگيري گردد.
منبع (http://darunama.com/PublicInfo.aspx?PublicID=628)