solinaz
25th August 2014, 12:50 AM
اطلاعات دارویی بوپروپیون(Bupropion)
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف ـ افسردگي.
بزرگسالان: با mg 100 خوراكي دو بار در روز شروع مي شود و در صورت نياز بعد از 3 روز به mg 100 سه بار در روز افزايش مي‌يابد. در صورت عدم پاسخ‌دهي پس از چند هفته درمان، دوز به mg 150 سه بار در روز افزايش يابد. مقدار مصرفي در هر دوز نبايد بيش از mg 150 باشد و فواصل بين دوزها حداقل 6 ساعت است. بيشترين ميزان قابل مصرف در روز mg 450 است.
ب) اختلال خلقي فصلي( فرآورده آهسته رهش).
بزرگسالان: درمان در پائيز شروع مي‌شود.
با mg 150 خوراكي يك بار در روز به هنگام صبح شروع و پس از يك هفته به mg 300 در روز افزايش مي يابد. اين ميزان در پاييز و زمستان حفظ مي شود و سپس به mg 150 در روز كاهش مي يابد و پس از 2 هفته در ابتداي بهار قطع مي شود.
پ) ترك سيگار (فرآورده آهسته رهش).
بزرگسالان: 150 ميلي‌گرم روزانه به مدت 3 روز و افزايش آن به حداكثر 300 ميلي‌گرم روزانه خوراكي در 2 دوز 150 ميلي‌گرمي با فاصله حداقل 8 ساعت.
تنظيم دوز: در بيماران با سيروز كبدي خفيف تا متوسط يا نارسايي كليه ،دفعات مصرف دارو و دوز كاهش يابد. در بيماران با سيروز كبدي شديد بيش از mg 75 روزانه مصرف نشود.
مكانيسم اثر
اثر ضدافسردگي: مكانيسم اين اثر دارو شناخته شده نيست. بوپروپيون يك مهاركننده ضعيف بازجذب نوراپي‌نفرين ، دوپامين و سروتونين است. احتمالاً مكانيسم دارو توسط سيستم نورآدرنرژيك يا دوپامينرژيك يا هردو مي‌باشد.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
كاربامازپين مي‌تواند سطح بوپروپيون را كم كند. بوپروپيون مي‌تواند عوارض جانبي (از جمله تشنج) را در مصرف همزمان با اين داروها افزايش دهد : لوودوپا، MAOIs، فنوتيازين‌ها، قطع يك باره و اخير بنزوديازپين‌ها، TCAها.
در مصرف همزمان فرآورده‌هاي حاوي نيكوتين براي ترك سيگار مي‌تواند باعث افزايش فشار خون شود.
ريتوناوير مي‌تواند سطح بوپروپيون را افزايش دهد، بيمار از نظر عوارض دارويي مانيتور شود. الكل مي‌تواند آستانه تشنج را تغيير دهد، همزمان مصرف نشوند.
سيگار مي‌تواند فارماكوكينتيك بوپروپيون را تغيير دهد.
با مصرف دارو اگر بيمار در معرض آفتاب قرار بگيرد، ممكن است حساسيت به نور افزايش يابد.
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممکن است سطح قند خون افزايش يابد.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: در مطالعات حيواني 20-5% فراهمي‌زيستي دارد.
پخش: در سطح پلاسمايي mcg/ml 200، دارو 80% به پروتئين‌هاي پلاسما متصل مي‌شود.
متابوليسم: متابوليسم دارو كبدي است و چند متابوليت فعال شناسايي شده است. در مصرف طولاني مدت، متابوليت‌هاي فعال به احتمال زياد در پلاسما تجمع مي‌يابد و سطح آنها ممكن است از سطح خود دارو بيشتر باشد. به نظر مي‌رسد دارو متابوليسم خود را القاء مي‌كند.
دفع: دفع دارو بيشتر كليوي است. نيمه عمر حذف دارو 24-8 ساعت است.
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو ، بيماراني كه ظرف 14 روز اخير MAOI مصرف كرده باشند نبايد از از اين دارو استفاده كنند؛ تشنج يا سابقه پرخوري عصبي يا بي‌اشتهايي عصبي (بعلت افزايش ريسك تشنج ) ؛ بيماراني كه تحت ترك يكباره الكل يا خواب آورها (بنزوديازپين‌ها و...) قرار مي‌گيرند.
موارد احتياط: بيماران با سابقه اخير سكته قلبي، بيماري قلبي ناپايدار ، نارسايي كبدي يا كليوي.
اشكال دارويي:
Tablet: 75, 100mg
Tablet, Extended Release: 150mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آمينوكتون.
طبقه‌بندي درماني: ضد افسردگي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- تا بهبود قابل توجه افسردگي احتمال افزايش ريسك خودكشي با مصرف دارو وجود دارد. بيماراني كه در ريسك بالايي هستند بايد به طور مرتب تحت نظر باشند (بخصوص در ابتداي درمان). براي كاهش احتمال خودكشي با مصرف زياد دارو ، بايد مقادير اندكي در نسخه نوشته شود. داروهاي ضدافسردگي ريسك خودكشي را در كودكان، نوجوانان و جوانان (24-18 سال) مبتلا به افسردگي و يا ساير اختلالات سايكوتيك افزايش مي‌دهند. بيماران بايد از اين لحاظ به طور مرتب تحت نظر باشند (بخصوص در 2-1 ماه اول درمان و يا افزايش و كاهش دوز). بوپروپ يون جهت استفاده در كودكان تاييد نشده است.
2- در صورتيكه ميزان مصرف دارو زير mg/day 450 باشد، احتمال تشنج كمتر مي‌گردد، همچنين، مصرف دارو به‌صورت دوزهاي منقسم (در سه دوز مساوي ) اين احتمال را كمتر مي‌كند. در هنگام افزايش ميزان دارو، نبايد بيش از mg 100 ظرف 3 روز اول افزايش يابد. بيماراني كه تشنج مي‌كنند عموماً داراي زمينه‌هايي چون ضربه به سر، سابقه تشنج، تومور CNS يا مصرف داروهاي كاهش دهنده آستانه تشنج مي‌باشند. بروز تشنج به واسطه دارو وابسته به دوز مي‌باشد.
3- براي تغيير از فرم معمولي دارو به فرم آهسته رهش، همان ميزان دارو به‌صورت يك جا تجويز شود.
4- بيماراني كه دچار اختلال دو قطبي هستند، ممكن است با مصرف ضدافسردگي‌ها دچار افزايش ريسك حملات مانيا شوند.
5- مصرف تحقيقاتي دارو شامل درمان اختلال دو قطبي و ADHD كودكان مي‌باشد.
6- بوپروپيون مي‌تواند سايكوز را در برخي بيماران بدتر نمايد و يا باعث بروز مانيا يا هيپومانيا گردد. اين دارو جهت مصرف در بيماري دو قطبي تاييد نشده است .
7- واكنش‌هاي حساسيتي تأخيري شامل درد مفاصل، درد عضلات، تب و راش (مشابه بيماري سرم) گزارش شده است.
8- در بيماران مبتلا به بيماري‌هاي قلبي عروقي با احتياط مصرف شود، زيرا دارو باعث افزايش فشار خون مي‌گردد.
9- در نارسايي كبد و كليه با احتياط مصرف شود.
10- دارو مي‌تواند ريسك ECT را افزايش دهد ، توصيه مي‌شود در صورت امكان قبل از ECT قطع شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- بيمار از مصرف الكل اجتناب نمايد.
2- بدليل اثرات CNS دارو ، بيمار فعاليتهايي كه مستلزم هوشياري كامل است، انجام ندهد.
مصرف در سالمندان: بعلت احتمال تجمع دارو در مصرف طولاني با احتياط مصرف شود ، كاهش دوز ضروري است.
مصرف در شيردهي: بدليل افزايش ريسك عوارض جانبي خطرناك در نوزاد ، شير دادن حين درمان توصيه نمي‌شود.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: بي‌قراري ، آكينزي، اضطراب، گيجي، توهم، سرگيجه، سرخوشي، خستگي، تب، سردرد، پرخاشگري، تغيير كيفيت خواب، بي‌خوابي، خواب آلودگي، تشنج، سنكوپ، لرزش.
قلبي ـ عروقي: آريتمي، افزايش فشار خون، كاهش فشار خون، افزايش ضربان نبض، تاكيكاردي.
چشم، گوش: اختلالات شنوايي، تاري ديد.
دستگاه گوارش: بي‌اشتهايي، يبوست، اسهال، خشكي دهان، سوءهاضمه، افزايش اشتها، تهوع، تغيير حس چشايي، استفراغ.
ادراري- تناسلي: ناتواني جنسي، تغييرات قاعدگي، تكرر ادرار، احتباس ادرار.
متابوليك: هيپرگليسمي، تغييرات وزن.
عضلاني ـ اسكلتي : آرتريت.
پوست: تغييرات دماي پوست، بثورات جلدي، خارش.
ساير عوارض: لرز، كاهش ميل جنسي.
مسموميت و درمان
در مصرف بيش از حد دارو ممكن است افزايش بزاق، خميدگي كمر، افتادگي پلك، عدم تعادل و تشنج پيش آيد. در صورتيكه از مصرف دارو زمان زيادي نگذشته باشد، بهتر است معده با لاواژ تخليه شود و سپس ذغال فعال استفاده شود. درمان حمايتي است. كنترل تشنج با بنزوديازپين وريدي صورت مي‌گيرد. در صورت تشنج و يا كوما ، بيمار ممكن است به لوله‌گذاري نياز داشته باشد. فوايد دياليز، هموپرفيوژن يا ديورز شناخته شده نيست.
منبع (http://darunama.com/PublicInfo.aspx?PublicID=539)
موارد و مقدار مصرف:
موارد و مقدار مصرف
الف ـ افسردگي.
بزرگسالان: با mg 100 خوراكي دو بار در روز شروع مي شود و در صورت نياز بعد از 3 روز به mg 100 سه بار در روز افزايش مي‌يابد. در صورت عدم پاسخ‌دهي پس از چند هفته درمان، دوز به mg 150 سه بار در روز افزايش يابد. مقدار مصرفي در هر دوز نبايد بيش از mg 150 باشد و فواصل بين دوزها حداقل 6 ساعت است. بيشترين ميزان قابل مصرف در روز mg 450 است.
ب) اختلال خلقي فصلي( فرآورده آهسته رهش).
بزرگسالان: درمان در پائيز شروع مي‌شود.
با mg 150 خوراكي يك بار در روز به هنگام صبح شروع و پس از يك هفته به mg 300 در روز افزايش مي يابد. اين ميزان در پاييز و زمستان حفظ مي شود و سپس به mg 150 در روز كاهش مي يابد و پس از 2 هفته در ابتداي بهار قطع مي شود.
پ) ترك سيگار (فرآورده آهسته رهش).
بزرگسالان: 150 ميلي‌گرم روزانه به مدت 3 روز و افزايش آن به حداكثر 300 ميلي‌گرم روزانه خوراكي در 2 دوز 150 ميلي‌گرمي با فاصله حداقل 8 ساعت.
تنظيم دوز: در بيماران با سيروز كبدي خفيف تا متوسط يا نارسايي كليه ،دفعات مصرف دارو و دوز كاهش يابد. در بيماران با سيروز كبدي شديد بيش از mg 75 روزانه مصرف نشود.
مكانيسم اثر
اثر ضدافسردگي: مكانيسم اين اثر دارو شناخته شده نيست. بوپروپيون يك مهاركننده ضعيف بازجذب نوراپي‌نفرين ، دوپامين و سروتونين است. احتمالاً مكانيسم دارو توسط سيستم نورآدرنرژيك يا دوپامينرژيك يا هردو مي‌باشد.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
كاربامازپين مي‌تواند سطح بوپروپيون را كم كند. بوپروپيون مي‌تواند عوارض جانبي (از جمله تشنج) را در مصرف همزمان با اين داروها افزايش دهد : لوودوپا، MAOIs، فنوتيازين‌ها، قطع يك باره و اخير بنزوديازپين‌ها، TCAها.
در مصرف همزمان فرآورده‌هاي حاوي نيكوتين براي ترك سيگار مي‌تواند باعث افزايش فشار خون شود.
ريتوناوير مي‌تواند سطح بوپروپيون را افزايش دهد، بيمار از نظر عوارض دارويي مانيتور شود. الكل مي‌تواند آستانه تشنج را تغيير دهد، همزمان مصرف نشوند.
سيگار مي‌تواند فارماكوكينتيك بوپروپيون را تغيير دهد.
با مصرف دارو اگر بيمار در معرض آفتاب قرار بگيرد، ممكن است حساسيت به نور افزايش يابد.
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممکن است سطح قند خون افزايش يابد.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: در مطالعات حيواني 20-5% فراهمي‌زيستي دارد.
پخش: در سطح پلاسمايي mcg/ml 200، دارو 80% به پروتئين‌هاي پلاسما متصل مي‌شود.
متابوليسم: متابوليسم دارو كبدي است و چند متابوليت فعال شناسايي شده است. در مصرف طولاني مدت، متابوليت‌هاي فعال به احتمال زياد در پلاسما تجمع مي‌يابد و سطح آنها ممكن است از سطح خود دارو بيشتر باشد. به نظر مي‌رسد دارو متابوليسم خود را القاء مي‌كند.
دفع: دفع دارو بيشتر كليوي است. نيمه عمر حذف دارو 24-8 ساعت است.
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو ، بيماراني كه ظرف 14 روز اخير MAOI مصرف كرده باشند نبايد از از اين دارو استفاده كنند؛ تشنج يا سابقه پرخوري عصبي يا بي‌اشتهايي عصبي (بعلت افزايش ريسك تشنج ) ؛ بيماراني كه تحت ترك يكباره الكل يا خواب آورها (بنزوديازپين‌ها و...) قرار مي‌گيرند.
موارد احتياط: بيماران با سابقه اخير سكته قلبي، بيماري قلبي ناپايدار ، نارسايي كبدي يا كليوي.
اشكال دارويي:
Tablet: 75, 100mg
Tablet, Extended Release: 150mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آمينوكتون.
طبقه‌بندي درماني: ضد افسردگي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- تا بهبود قابل توجه افسردگي احتمال افزايش ريسك خودكشي با مصرف دارو وجود دارد. بيماراني كه در ريسك بالايي هستند بايد به طور مرتب تحت نظر باشند (بخصوص در ابتداي درمان). براي كاهش احتمال خودكشي با مصرف زياد دارو ، بايد مقادير اندكي در نسخه نوشته شود. داروهاي ضدافسردگي ريسك خودكشي را در كودكان، نوجوانان و جوانان (24-18 سال) مبتلا به افسردگي و يا ساير اختلالات سايكوتيك افزايش مي‌دهند. بيماران بايد از اين لحاظ به طور مرتب تحت نظر باشند (بخصوص در 2-1 ماه اول درمان و يا افزايش و كاهش دوز). بوپروپ يون جهت استفاده در كودكان تاييد نشده است.
2- در صورتيكه ميزان مصرف دارو زير mg/day 450 باشد، احتمال تشنج كمتر مي‌گردد، همچنين، مصرف دارو به‌صورت دوزهاي منقسم (در سه دوز مساوي ) اين احتمال را كمتر مي‌كند. در هنگام افزايش ميزان دارو، نبايد بيش از mg 100 ظرف 3 روز اول افزايش يابد. بيماراني كه تشنج مي‌كنند عموماً داراي زمينه‌هايي چون ضربه به سر، سابقه تشنج، تومور CNS يا مصرف داروهاي كاهش دهنده آستانه تشنج مي‌باشند. بروز تشنج به واسطه دارو وابسته به دوز مي‌باشد.
3- براي تغيير از فرم معمولي دارو به فرم آهسته رهش، همان ميزان دارو به‌صورت يك جا تجويز شود.
4- بيماراني كه دچار اختلال دو قطبي هستند، ممكن است با مصرف ضدافسردگي‌ها دچار افزايش ريسك حملات مانيا شوند.
5- مصرف تحقيقاتي دارو شامل درمان اختلال دو قطبي و ADHD كودكان مي‌باشد.
6- بوپروپيون مي‌تواند سايكوز را در برخي بيماران بدتر نمايد و يا باعث بروز مانيا يا هيپومانيا گردد. اين دارو جهت مصرف در بيماري دو قطبي تاييد نشده است .
7- واكنش‌هاي حساسيتي تأخيري شامل درد مفاصل، درد عضلات، تب و راش (مشابه بيماري سرم) گزارش شده است.
8- در بيماران مبتلا به بيماري‌هاي قلبي عروقي با احتياط مصرف شود، زيرا دارو باعث افزايش فشار خون مي‌گردد.
9- در نارسايي كبد و كليه با احتياط مصرف شود.
10- دارو مي‌تواند ريسك ECT را افزايش دهد ، توصيه مي‌شود در صورت امكان قبل از ECT قطع شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- بيمار از مصرف الكل اجتناب نمايد.
2- بدليل اثرات CNS دارو ، بيمار فعاليتهايي كه مستلزم هوشياري كامل است، انجام ندهد.
مصرف در سالمندان: بعلت احتمال تجمع دارو در مصرف طولاني با احتياط مصرف شود ، كاهش دوز ضروري است.
مصرف در شيردهي: بدليل افزايش ريسك عوارض جانبي خطرناك در نوزاد ، شير دادن حين درمان توصيه نمي‌شود.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: بي‌قراري ، آكينزي، اضطراب، گيجي، توهم، سرگيجه، سرخوشي، خستگي، تب، سردرد، پرخاشگري، تغيير كيفيت خواب، بي‌خوابي، خواب آلودگي، تشنج، سنكوپ، لرزش.
قلبي ـ عروقي: آريتمي، افزايش فشار خون، كاهش فشار خون، افزايش ضربان نبض، تاكيكاردي.
چشم، گوش: اختلالات شنوايي، تاري ديد.
دستگاه گوارش: بي‌اشتهايي، يبوست، اسهال، خشكي دهان، سوءهاضمه، افزايش اشتها، تهوع، تغيير حس چشايي، استفراغ.
ادراري- تناسلي: ناتواني جنسي، تغييرات قاعدگي، تكرر ادرار، احتباس ادرار.
متابوليك: هيپرگليسمي، تغييرات وزن.
عضلاني ـ اسكلتي : آرتريت.
پوست: تغييرات دماي پوست، بثورات جلدي، خارش.
ساير عوارض: لرز، كاهش ميل جنسي.
مسموميت و درمان
در مصرف بيش از حد دارو ممكن است افزايش بزاق، خميدگي كمر، افتادگي پلك، عدم تعادل و تشنج پيش آيد. در صورتيكه از مصرف دارو زمان زيادي نگذشته باشد، بهتر است معده با لاواژ تخليه شود و سپس ذغال فعال استفاده شود. درمان حمايتي است. كنترل تشنج با بنزوديازپين وريدي صورت مي‌گيرد. در صورت تشنج و يا كوما ، بيمار ممكن است به لوله‌گذاري نياز داشته باشد. فوايد دياليز، هموپرفيوژن يا ديورز شناخته شده نيست.
منبع (http://darunama.com/PublicInfo.aspx?PublicID=539)